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Revisado el 2026-06-09. Lo que sigue en debate se marca como tal.
El volumen de distribución de darolutamida con administración intravenosa es 119 L. La unión a proteínas plasmáticas de darolutamida es del 92%, con un 8% circulando libremente, y de la cetodarolutamida es del 99,8%, con un 0,2% circulando sin unir. Como tal, los niveles libres de darolutamida en la circulación son aproximadamente 40 veces más altos que los de la cetodarolutamida. Tanto la darolutamida como la cetodarolutamida están unidas principalmente a la albúmina. La darolutamida y la cetodarolutamida parecen cruzar de manera insignificante la barrera hematoencefálica tanto en ratones como en humanos. La darolutamida se metaboliza principalmente en cetodarolutamida por deshidrogenación por CYP3A4 en el hígado . El medicamento también se conjuga mediante glucuronidación por UGT1A9 y UGT1A1. Se ha informado que la vida media de eliminación de darolutamida y cetodarolutamida es de aproximadamente 20 horas. Un estudio clínico encontró que la vida media de eliminación de darolutamida y cetodarolutamida en estado estacionario fue de 15.8 horas y 10.0 horas, respectivamente, con estas semividas independientes de la dosis en un rango de dosis de darolutamida de 200 a 1,800 mg/día. La vida media de eliminación de darolutamida es mucho más corta que la de enzalutamida (p. Ej., 1.6 horas vs. 18.3 horas en ratones). El aclaramiento de darolutamida después de la administración intravenosa es 116 mL/min.
Fuentes: es.wikipedia.org
Después de una dosis oral única de darolutamida, más del 95% de la dosis se excreta en orina y heces dentro de una semana después de la administración. Un total de 63.4% de material relacionado con darolutamida se recupera en la orina (aproximadamente 7% como darolutamida sin cambios) y un total de 32.4% de material relacionado con darolutamida (aproximadamente 30% como darolutamida sin cambios) se recupera en las heces. No se han observado diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de darolutamida en hombres con nmCRPC en función de la edad (48 a 95 años), raza (blanco, asiático, negro), insuficiencia renal de leve a moderada o insuficiencia hepática leve . En individuos que no son nmCPNM con insuficiencia renal grave que no están en diálisis, la exposición a darolutamida se incrementó en aproximadamente 2,5 veces en comparación con las personas sanas. En individuos que no son nmCRPC con insuficiencia hepática moderada, la exposición a darolutamida aumentó aproximadamente 1.9 veces en comparación con los controles sanos. La farmacocinética de darolutamida no se ha evaluado en la enfermedad renal en etapa terminal o la insuficiencia hepática grave.
Fuentes: es.wikipedia.org
== Historia == La darolutamida fue desarrollada por Orion Corporation y Bayer HealthCare. Orion Corporation solicitó una patente sobre darolutamida en octubre de 2010, y esta patente se publicó en mayo de 2011. La darolutamida entró en la fase I de los ensayos clínicos en abril de 2011, y los resultados del primer estudio clínico de la darolutamida se publicaron inicialmente en 2012 La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó la darolutamida en julio de 2019, bajo la designación de revisión prioritaria de la agencia. La aprobación se basó en ARAMIS, un ensayo clínico multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo en 1,509 pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración no metastásico. Los pacientes fueron aleatorizados (2:1) para recibir 600 mg de darolutamida por vía oral dos veces al día (n = 955) o placebo equivalente (n = 554). Todos los pacientes recibieron un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) al mismo tiempo o tuvieron una orquiectomía bilateral previa. Doce pacientes con antecedentes de convulsiones anteriores fueron tratados en la sección de la darolutamida. El objetivo primario fue la supervivencia libre de metástasis (MFS), definida como el tiempo desde la aleatorización hasta la primera evidencia de metástasis a distancia o muerte por cualquier causa dentro de las 33 semanas posteriores a la última exploración evaluable, lo que ocurriera primero.
Fuentes: es.wikipedia.org
La mediana de MFS fue de 40.4 meses (IC 95%: 34.3, no alcanzado) para pacientes tratados con darolutamida en comparación con 18.4 meses (IC 95%: 15.5, 22.3) para aquellos que recibieron placebo (cociente de riesgos 0.41; IC 95%: 0.34, 0.50 ; p <0,0001). Los datos del sistema operativo no estaban maduros.
Fuentes: es.wikipedia.org
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